学习以下资料,回答(1)-(3)问题。
钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂
近些年研究发现,肾脏对维持血糖稳态也发挥重要作用。人体血浆中的葡萄糖经肾小球滤过进入原尿后流经肾脏近曲小管,全部由位于管腔面的钠-葡萄糖共转运蛋白(SGLT)重吸收进入近曲小管上皮细胞。其中,位于肾脏近曲小管S1和S2段的SGLT2完成90%葡萄糖的重吸收,分布于S3段的SGLT1完成10%葡萄糖的重吸收的过程如图1所示,使得排出的尿液中不含葡萄糖。随后葡萄糖被位于肾脏近曲小管上皮细胞基底膜上的葡萄糖转运蛋白(GLUT)转运至组织液进而进入毛细血管,SGLT2与GLUT共同维持细胞内的葡萄糖浓度平衡的机制如图2所示。
健康人体内血浆中的葡萄糖浓度为3.9~6.1mmol/L。当血浆葡萄糖浓度超过8.88~10.08mmol/L,SGLT的转运能力达到饱和,多余的葡萄糖从尿中排出,此时的血浆葡萄糖浓度就是肾糖阀。2型糖尿病患者SGLT2的数量及转运能力增加,导致肾糖阈升高,肾脏重吸收的葡萄糖多于正常人,进一步增加血糖的浓度,加剧了患者高血糖的发生和发展。因此SGLT成为2型糖尿病的治疗靶点。
SGLT2主要功能是在肾小管部位重吸收葡萄糖,而SGLT1除少量分布于肾脏近曲小管S3段外,还大量存在于小肠、心脏、脑等多个器官,其主要功能是从肠道吸收葡萄糖。研究发现,单独抑制SGLT2增加葡萄糖排出效果欠佳,完全抑制SGLT1会引起严重的副反应,如腹泻等肠胃问题,而部分抑制SGLT1可以大大减少不良反应。由此,科学家研制了能够抑制SGLT2同时部分抑制SGLT1功能的双靶点降糖药物。研究表明SGLT2/SGLT1双靶点拟制剂的代表药物Sotaglifozin对SGLT2的抑制作用约为对SGLT1抑制作用的20倍。三期临床结果喜人,且患者基本无不良反应。
(1)细胞膜上的转运蛋白可以分为______ 和通道蛋白两种类型。
(2)据图2可知,SGLT2可同时结合葡萄糖和Na+,Na+进入细胞的方式属于______ ,依据是______ 。同时细胞内的Na+不断被细胞膜上的Na+/K+泵泵出,以维持细胞内Na+浓度______ 胞外,这种浓度差产生的势能使葡萄糖被逆浓度梯度转运到细胞内,因此SGLT2转运葡萄糖的方式属于______ 。
(3)SGLT2/SGLT1双靶点抑制剂的降糖机制为:机体通过抑制SGLT2减少______ ,增加尿液中葡萄糖的浓度;同时部分抑制SGLT1功能,减少肠道细胞对葡萄糖的吸收,进而在一定程度上有效降低糖尿病患者的血糖水平。
钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂
近些年研究发现,肾脏对维持血糖稳态也发挥重要作用。人体血浆中的葡萄糖经肾小球滤过进入原尿后流经肾脏近曲小管,全部由位于管腔面的钠-葡萄糖共转运蛋白(SGLT)重吸收进入近曲小管上皮细胞。其中,位于肾脏近曲小管S1和S2段的SGLT2完成90%葡萄糖的重吸收,分布于S3段的SGLT1完成10%葡萄糖的重吸收的过程如图1所示,使得排出的尿液中不含葡萄糖。随后葡萄糖被位于肾脏近曲小管上皮细胞基底膜上的葡萄糖转运蛋白(GLUT)转运至组织液进而进入毛细血管,SGLT2与GLUT共同维持细胞内的葡萄糖浓度平衡的机制如图2所示。
健康人体内血浆中的葡萄糖浓度为3.9~6.1mmol/L。当血浆葡萄糖浓度超过8.88~10.08mmol/L,SGLT的转运能力达到饱和,多余的葡萄糖从尿中排出,此时的血浆葡萄糖浓度就是肾糖阀。2型糖尿病患者SGLT2的数量及转运能力增加,导致肾糖阈升高,肾脏重吸收的葡萄糖多于正常人,进一步增加血糖的浓度,加剧了患者高血糖的发生和发展。因此SGLT成为2型糖尿病的治疗靶点。
SGLT2主要功能是在肾小管部位重吸收葡萄糖,而SGLT1除少量分布于肾脏近曲小管S3段外,还大量存在于小肠、心脏、脑等多个器官,其主要功能是从肠道吸收葡萄糖。研究发现,单独抑制SGLT2增加葡萄糖排出效果欠佳,完全抑制SGLT1会引起严重的副反应,如腹泻等肠胃问题,而部分抑制SGLT1可以大大减少不良反应。由此,科学家研制了能够抑制SGLT2同时部分抑制SGLT1功能的双靶点降糖药物。研究表明SGLT2/SGLT1双靶点拟制剂的代表药物Sotaglifozin对SGLT2的抑制作用约为对SGLT1抑制作用的20倍。三期临床结果喜人,且患者基本无不良反应。
(1)细胞膜上的转运蛋白可以分为
(2)据图2可知,SGLT2可同时结合葡萄糖和Na+,Na+进入细胞的方式属于
(3)SGLT2/SGLT1双靶点抑制剂的降糖机制为:机体通过抑制SGLT2减少
更新时间:2023-07-28 11:45:31
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【推荐1】为探究细胞吸收葡萄糖是否需要载体蛋白和能量,将兔的红细胞和肌肉细胞分别置于含有5%葡萄糖(5%葡萄糖溶液与细胞质的浓度相等)的培养液中进行实验,一段时间后测定培养液中葡萄糖的含量,结果如表。回答下列问题:
(1)该实验中,实验组为______________ ,对照组为_____________________ 。
(2)A组与C组比较,可知肌肉细胞和红细胞吸收葡萄糖均需要______________ ;B组与C组比较,可知肌肉细胞吸收葡萄糖需要__________ 。
(3)根据实验结果可知,肌肉细胞吸收葡萄糖的方式为____ ,红细胞吸收葡萄糖的方式为____ 。
组别 | 培养条件 | 肌肉细胞 | 红细胞 |
A组 | 加入葡萄糖载体抑制剂 | 5% | 5% |
B组 | 加入呼吸抑制剂 | 4.2% | 3.5% |
C组 | 不加入葡萄糖载体抑制剂和呼吸抑制剂 | 2.5% | 3.5% |
(1)该实验中,实验组为
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【推荐2】物质的跨膜运输对细胞的生存和生长至关重要。如图表示几种物质通过细胞膜的运输方式。请据图回答:
(1)细胞膜的基本支架是[ ]______ 。([ ]内填字母或序号,下同)组成细胞膜A、B两种物质通常是处于______ 状态,所以细胞膜具有一定的流动性。
(2)如果甲图中的细胞膜是根毛细胞的细胞膜,相关无机盐离子进入根毛细胞的方式是[ ]______ 。
(3)若乙图中的细胞表示肾小管的上皮细胞,在进行水分的重吸收时采用图④方式,则C表示______ 。
(4)鲨鱼体内能积累大量的盐,盐分含量过高时就要及时将多余的盐分排出体外,其跨膜运输的方式最可能是____________________ 。
(1)细胞膜的基本支架是[ ]
(2)如果甲图中的细胞膜是根毛细胞的细胞膜,相关无机盐离子进入根毛细胞的方式是[ ]
(3)若乙图中的细胞表示肾小管的上皮细胞,在进行水分的重吸收时采用图④方式,则C表示
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【推荐1】下面是有关物质进出细胞方式的概念图,请完善概念图并回答相关问题。
(1)①____________ ②____________ ③____________ ④____________ ⑤____________ ⑥____________ (注:①-⑤填物质进出细胞的方式,⑥填连接词语)
(2)某实验发现钙离子排出肌肉细胞的速率在一定范围内随着氧气浓度增大而增大,判断其运输方式是上图中的②,判断依据是___________ 。当氧气达到一定浓度后,钙离子排出速率不再继续增大,限制因素主要是___________ 。
(3)科学研究发现,在心肌和血管壁的平滑肌细胞膜上都有钙离子通道,像一扇大门一样控制钙离子的进入。细胞内钙离子浓度升高,可以引起细胞收缩,使血管阻力增大,血压升高。请根据以上信息,提出一种降血压药物的研发思路_____________ 。
(1)①
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【推荐2】囊性纤维病是一种严重的遗传性疾病,患者汗液中氯离子的浓度升高,支气管被异常黏液堵塞。导致这一疾病发生的主要原因是编码CFTR蛋白的基因发生突变,如图表示CFTR蛋白在氯离子跨膜运输过程中的作用。请据图分析回答下列问题:
(1)图中所示为细胞膜的______ 模型,其中构成的基本支架是______ 。
(2)图中所示H2O的运输方式为______ ,H2O还可以通过______ 方式进出细胞,两种方式的共同点是______ 。
(3)在正常细胞内,氯离子在CFTR蛋白的协助下通过______ 的方式转运至细胞外,随着氯离子在细胞外浓度逐渐升高,水分子向膜外扩散的速度______ 使覆盖于肺部细胞表面的黏液被稀释。
(4)人工合成的仅由磷脂双分子层构成的封闭球状结构称为脂质体,所有带电荷的分子不管它多小,都很难通过脂质体,即使脂质的体外离子浓度很高,这是因为______ 。缬氨霉素是一种十二肽的抗生素,若将它插入到脂质体的磷脂双分子层内,可使K的运输速率提高100000倍,但却不能有效提高Na+的运输速率,由此可以得出:①______ ;②______ 。
(1)图中所示为细胞膜的
(2)图中所示H2O的运输方式为
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【推荐3】葡萄糖、果糖等单糖进出小肠上皮细胞存在多种运输方式。小肠上皮细胞从肠腔中摄取葡萄糖、半乳糖、果糖的部分过程如图所示,其中SGLT-1、GLUT-2、GLUT-5、Na+/K+-ATP酶均为物质转运相关的蛋白质。
(1)SGLT-1、GLUT-2、GLUT-5、Na+/K+-ATP酶在_____________ 上合成,经_____________ 加工后,通过囊泡转移到细胞膜上,这一过程体现了细胞膜_____________
(2)主动运输常见的两种类型:ATP直接提供能量(ATP酶驱动)和间接提供能量(协同转运)。图中半乳糖、葡萄糖通过SGLT-1进入小肠上皮细胞时消耗的能量来自_____________ ,属于_____________ (填直接或间接)提供能量,由此推断SGLT-1属于_____________ (填通道蛋白或载体蛋白),该蛋白_____________ (填能或不能)发生自身构象的改变。
(3)果糖通过GLUT-5从肠腔进入小肠上皮细胞,经GLUT-2进入内环境的方式属于_____________ ,与Na+/K+-ATP酶驱动的运输方式的不同主要表现在________________________________ (答出2点即可)。
(1)SGLT-1、GLUT-2、GLUT-5、Na+/K+-ATP酶在
(2)主动运输常见的两种类型:ATP直接提供能量(ATP酶驱动)和间接提供能量(协同转运)。图中半乳糖、葡萄糖通过SGLT-1进入小肠上皮细胞时消耗的能量来自
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